Применение ксарелто

Здравствуйте, уважаемая Ксения Викторовна! Убедительно прошу Вас мне помочь. Маме 79 лет. Диагноз: ИБС. Постоянная форма ФП. Тахи-нормосистолия желудочков. Атеросклеротический кардиосклероз. ФК II. ХСН II А. Комбинированный митрально-аортальный порок сердца. Сопутствующие: Гипертоническая болезнь II ст, ст 2, риск СС) 4. ХОБЛ.
Длительно принимала кардиомагнил, затем заменили клопидогрелом. При том и при другом через каждые 6 месяцев возникали сильные носовые кровотечения (3 раза) с госпитализацией. После каждой госпитализации в течение 1 месяца препараты этой группы не принимала. На протяжении последнего года и 2 месяцев ежедневно принимает по одной таблетке в день ксарелто 2.5 мг. Кардиолог рекомендовал принимать 10 дней, 20 дней-перерыв. Терапевт сказала принимать постоянно. Кроме того, принимает: утром: 12 от 5 мг-лизиноприл, 12 от 2.5 мг бисопролол, 10 мг торасемид. 5 дней в неделю дигоксин 0.25 мг. В обед- верошпирон (чередуя 25 или 50 мг). Вечером- 12 от 5 мг-лизиноприл, 12 от 2.5 мг бисопролол и ксарелто 2.5 мг. В течение всего этого времени постоянно (2 раза в день) проводим контроль давления. Цифры стабильные в диапазоне: 110-120 на 70-80. Пульс 50-65. Состояние удовлетворительное, жалоб со стороны сердечно-сосудистой системы нет. Общий анализ крови и биохимия в норме. Беспокоят зуд и покраснения на различных участках тела (применяем мазь момат), внутренние кровоподтеки в паховой области, под коленями. Вчера появилась кровь из носа (немного). У меня предположение, что зуд и покраснения -это тоже побочные эффекты вместе с кровотечениями от приема ксарелто. Вопросы: 1. Можно и нужно ли делать перерыв при приеме ксарелто? 2. Можно ли его принимать через день? 3. Что делать, если будут сильные кровотечения? 4. Насколько адекватна диагнозу применяемая терапия? Большое спасибо.

Ксарелто при аритмии и тромбозе

Каждый третий сердечно-сосудистый больной предъявляет жалобы на перебои в области сердца. Аритмии отличаются между собой. Так, синусовая аритмия считается наиболее безопасным функциональным расстройством, которое не требует лечения.

По-другому дело обстоит с мерцательной аритмией (фибрилляцией предсердий). Неритмичное сердцебиение нередко проявляется болью в области сердца, общей слабостью, похолоданием конечностей, потливостью, бессонницей и другими жалобами.

Может также протекать бессимптомно. Однако, главная опасность фибрилляции предсердий кроется в ее последствиях.

Осложнения мерцательной аритмии

Данное нарушение ритма сердца может вызывать ряд осложнений:

  • Ухудшение качества жизни.
  • Прогрессирование других сердечно-сосудистых заболеваний (гипертонической болезни, стенокардии и т. д.).
  • Хроническая сердечная недостаточность (если пульс составляет свыше 100 ударов в минуту).
  • Кардиоэмболический инсульт.
  • Тромбоэмболия любой локализации.
  • Фибрилляция желудочков и остановка сердца.

Мерцательная аритмия нарушает реологию (текучесть) крови и способствует формированию тромбов в предсердиях. Оттуда с током крови сгусток может попасть в сосуд любого органа и вызвать тромбообразование. Наиболее подвержены тромбоэмболии люди старше 65 лет.

Отсюда следует вывод о необходимости лечения мерцательной аритмии для профилактики инсульта и ряда других серьезных осложнений.

Профилактика инсульта и тромбоэмболических проявлений

Основной превентивной мерой считается прием препаратов, препятствующих свертыванию крови. У пациентов с фибрилляцией предсердий польза от приема антикоагулянтов превышает пользу от использования аспирина.

Всем ли пациентам с мерцательной аритмией показано лечение антикоагулянтами?

Профилактика осложнений заболевания показана, когда у человека имеется хотя бы один из нижеперечисленных факторов риска инсульта:

  • Перенесенный инсульт или преходящее нарушение мозгового кровообращения, или тромбоэмболия.
  • Артериальная гипертензия.
  • Возраст 65 лет и старше. Женщины в большей степени подвержены развитию инсульта.
  • Сахарный диабет.
  • Хроническая сердечная недостаточность.
  • Сосудистая патология (атеросклероз, инфаркт и т. д.).

Антикоагулянтная терапия назначается врачом с учетом индивидуальных особенностей пациента и соотношения «польза—риск».

Польза профилактического приема ясна — это предотвращение инсульта и тромбоэмболии. Однако всегда следует учитывать риск — кровотечение на фоне приема лекарственного средства.

Какой препарат выбрать?

К оральным антикоагулянтам относят традиционно применяемый Варфарин и современные антикоагулянты: дабигатран этексилат (Прадакса), ривароксабан (Ксарелто) и апиксабан (Эликвис). Рассмотрим нюансы лечения препаратом Ксарелто.

Преимущество «новых» препаратов заключается в удобстве применения. Прием Ксарелто не сопряжен с необходимостью лабораторного контроля за свертываемостью крови.

Кроме того, масса тела пациента не влияет на концентрацию Ксарелто в плазме крови, поэтому препарат не требует коррекции дозы.

Дозировка Варфарина при этом строго индивидуальна и зависит от МНО — международного нормализованного отношения (показателя свертываемости).

Прием Ксарелто не обязывает пациента к строгой дисциплине в питании. Действие Ксарелто продолжается 5 дней после отмены антикоагулянта. Можно отметить лишь один минус — относительно высокая стоимость препарата.

Ксарелто — средство для профилактики тромбозов

Ксарелто — это антикоагулянт прямого действия, который способен предотвратить формирование тромбов и растворить уже сформировавшиеся тромботические массы.

Действующее вещество ривароксабан селективно ингибирует Ха-фактор, активирующий протромбин.

Лекарственное вещество входит в официальные рекомендации по профилактике и лечению сердечно-сосудистых заболеваний.

Препарат предназначен для перорального употребления (через рот) во время или до приема пищи. Ксарелто выпускается в таблетках по 2,5, 10, 15 и 20 мг.

При мерцательной аритмии рекомендуется принимать 15-20 мг 1 раз в сутки ежедневно, в одно и то же время. Благодаря содержанию в составе лактозы увеличивается биодоступность лекарственного вещества.

Кому противопоказан препарат

Абсолютные противопоказания к применению Ксарелто следующие:

  • Недавно перенесенные операции, роды, внутричерепные кровоизлияния.
  • Декомпенсированный цирроз печени.
  • Тяжелая почечная недостаточность с клиренсом креатинина ниже 15 мл/мин.
  • Аневризма сосудов.
  • Индивидуальная непереносимость ривароксабана и лактозы.
  • Детский возраст до 18 лет, беременность, лактация.

Существуют относительные противопоказания, когда назначение Ксарелто допустимо при благоприятном соотношении «польза/риск»:

  • Сосудистая патология головного мозга.
  • Стойкое артериальное давление выше 180/110 мм рт.ст.
  • Язвенная болезнь в анамнезе.
  • Бронхоэктатическая болезнь.

Побочные действия

При приеме Ксарелто побочные эффекты встречаются в 2% случаев, среди которых можно отметить следующие:

  • Кровотечения различной локализации. Требуется срочная госпитализация.
  • Общая слабость, сонливость.
  • Болевые ощущения в эпигастрии, области сердца.
  • Учащение частоты сердечных сокращений.
  • Повышение температуры тела.
  • Анемия.

Лекарственное взаимодействие

Ввиду повышенного риска кровотечения Ксарелто нельзя принимать с другими антикоагулянтами, Клопидогрелем и иными ингибиторами агрегации тромбоцитов (например, Аспирином).

Амиодарон и нестероидные противовоспалительные средства так же могут вызывать геморрагические осложнения.

Замечена абсолютная несовместимость Ксарелто с Циклоспорином, Итраконазолом, Такролимусом и Дронедароном. Карбамазепин, Рифампицин и препараты зверобоя снижают концентрацию действующего вещества в плазме крови.

Как долго принимать Ксарелто

В ряде случаев препарат принимается всю жизнь. Однако бывают ситуации, когда лечащий доктор отменяет Ксарелто или другие антикоагулянты.

Как правило, это связано с появлением противопоказаний или развитием побочных эффектов.

Необходимо помнить одно — отмена препарата или замена его на альтернативный должна быть согласована с доктором.

Медревизор: Bayer: о концлагерных уставах и убивающем ‘Ксарелто’

Фармрынок не стоит на месте – это факт. И это хорошо, ведь, как известно, болезни меняются и проявляются новые, а значит и требуют новых подходов и методов в лечении.

Одним из самых известных производителей в области фармацевтики в мире является компания Bayer. Немецкая корпорация прославила себя многочисленными инновационными продуктами для борьбы с различными заболеваниями.

К таковым относится и произведший в 2010 году фурор антикоагулянт «Ксарелто”, который тут же признали десятки стран и стали массово назначать своим пациентам.

А ранее прогремела на весь мир изобретением морфия и его дальнейшего использования в первой мировой войне, в результате чего сотни людей стали зависимыми морфинистами, и потом изобретения героина (для лечения морфинистов).

Но так ли все гладко с «Ксарелто” и действительно ли Bayer является неким добрым волшебником для своих клиентов и сами сотрудников? МедРевизор искал ответы на просторах всемирной паутины.

Деньги дороже жизней

Как уже говорилось, появление в 2010 году антикоагулянта «Ксарелто” стало настоящим прорывом в области фармацевтики. На препарат, не имеющий аналогов во всем мире возлагали огромные надежды и ожидали от него чуда, назначая всем пациентам с показаниями (несмотря на огромную стоимость медикамента).

В частности, «Ксарелто” назначают для профилактики венозной тромбоэмболии при эндопротезировании тазобедренного или коленного суставов, а также для предупреждения смерти от сердечно-сосудистых заболеваний (в частности, инфаркта миокарда) и для профилактика инсульта.

Однако уже спустя два года в Германии в контролирующих органах накопилось порядка 750 сообщений о подозрительных случаях проявлений нежелательных побочных эффектов после применения лекарства. При этом 58 сообщали о летальном исходе.

Эксперты приняли эти сообщения к сведению, однако предпринимать каких либо мер не поспешили. В частности, отмечалось, что жалобы являются лишь «спонтанными сообщениями”, на основании которых невозможно определить их точную частоту в специфической группе пациентов.

Что ж, финансовая составляющая этой истории, видимо, превзошла научную и лечебную. Ведь мировая продажа «Ксарелто” ежегодно обеспечивает поступление в кассу Bayer более 2 млрд. евро.

О чем плачут пациенты

Продажи препарата и активное его применение ведутся по сей день. В Украине сейчас его цена варьируется от 500 до 2500 гривен (в зависимости от дозировки и, естественно, аптеки, которая его реализует).

Кому-то, несмотря на риски и стоимость, его эффект нравится, кто-то, замечая побочки, прекращает его применять, а кто-то уже доел себя и до инвалидности.

Например, пользователь сервиса отзывов Эльвира пожаловалась, что уже спустя три дня приема «Ксарелто” у нее начались проблемы с мочеиспусканием и почками.

«Мне выписали «Ксарелто” после операции по удалению косточки. Успела пропить всего три дня и начались проблемы с мочеиспусканием – частые позывы и болезненный процесс. Изучив аннотацию, нашла предупреждение, что возможны «нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей”. Прекратила принимать и записалась на УЗИ почек”, – поделилась своей историей Эльвира.

А вот Алексу повезло меньше. После «Ксарелто” ему предложили оформить группу инвалидности.

«После перенесенного тромбоза глубоких вен левой ноги два месяца пил кардиомагнил, поскольку от «Ксарелто”, который прописали при выписке из больницы, начиналась сильная гематурия (месяцем ранее была удалена аденома предстательной железы). Ногу стал «расхаживать”, отек немного уменьшился.

Спустя два месяца решил опять перейти на «Ксарелто” с отменой кардиомагнила, и тут вся моя положительная динамика закончилась. Нога снова стала отекать, стало сводить икроножную мышцу и при ходьбе и лёжа, нога стала быстрее уставать, плюс периодически появлялась кровь в моче. А самое страшное, что тромбоз перешел и на вторую ногу.

От врачей толку никакого – в поликлинике предложили оформить группу инвалидности”, – написал пациент.

Немецкий концлагерь

В целом, если говорить о Bayer, жалуются не только пациенты, принимавшие его препараты. Не меньше сетуют на фармигрока и те, кто работает с ним и несет его продукцию в массы.

«Хамское отношение к подчиненным, которое тянется «сверху”. Высшее руководство «учит” этому своих подчиненных, а те, в свою очередь, весь свой негатив отражают на своих.

Сейчас это уже стало правилом в компании, а если не согласен, то «давай-до свиданья”. Из людей выжимают все соки, а потом выбрасывают на улицу. Менеджерам просто плевать на людей и трудовые законы.

Сейчас компания Bayer – просто немецкий концлагерь. Никому не рекомендую работать здесь”, – написала форумчанка.

Работа даже в отпуске

Сотрудники говорят, что если вы самоотверженный трудоголик, который готов работать на выходные и праздники и посвятить работе даже отпуск, Bayer – именно то, что вам нужно.

«Отвратительное отношение руководства к подчиненным, нет минимального уважения к сотрудникам. Если вы работаете в Bayer, забудьте, что у вас есть нормированный рабочий день, выходные и отпуск.

При этом свой отпуск вы должны отгулять до конца года, хотите вы это или нет, но отдыхать в отпуске никому не дают, вы должны работать. Отпуск – сугубо номинально. Вы должны работать всегда.

При этом ЗП не прибавляют, а работы становится больше с каждым днем”, – написал на одном из форумов Аноним.

У разбитого корыта

Если вас позвали в Bayer на престижную должность, не спешите «бить горшки” на предыдущей работе.

«2,5 месяца проходил собеседования на хорошую должность в компанию Bayer. В результате прислали мне приглашение на работу. Уволился с одной хорошей работы и вышел на новую хорошую работу, подписал контракт.

На третий день меня пригласили в HR и сказали, что я им не подхожу по неопределенным причинам, и они вынуждены расторгнуть со мной контракт. При попытке выяснить подробности, услышал общие фразы типа «поменялась политика компании к данной должности”.

Результат — я безработный!!! В HR сотрудница (выдававшая трудовую) сказала, что такое у них частенько бывает, особенно в последние несколько месяцев, но она причин не знает”, – написал пользователь Дмитрий.

Ты еще не читаешь наш Telegram? А зря! Подписывайся

Ксарелто® (Xarelto®) – инструкция по применению, состав, аналоги препарата, дозировки, побочные действия

Последняя актуализация описания производителем 20.06.2019

Ривароксабан* (Rivaroxaban*) B01AF01 Ривароксабан

  • Прямые ингибиторы фактора Ха
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
активное вещество:
ривароксабан микронизированный 10 мг
вспомогательные вещества: МКЦ — 40 мг; кроскармеллоза натрия — 3 мг; гипромеллоза 5сP — 3 мг; лактозы моногидрат — 27,9 мг; магния стеарат — 0,6 мг; натрия лаурилсульфат — 0,5 мг
оболочка пленочная: краситель железа оксид красный — 0,015 мг; гипромеллоза 15сP — 1,5 мг; макрогол 3350 — 0,5 мг; титана диоксид — 0,485 мг

Круглые двояковыпуклые таблетки розового цвета, покрытые пленочной оболочкой; методом выдавливания нанесена гравировка: на одной стороне — треугольник с обозначением дозировки (10), на другой — фирменный байеровский крест.

Вид таблетки на изломе: однородная масса белого цвета, окруженная оболочкой розового цвета.

Механизм действия. Ривароксабан — высокоселективный прямой ингибитор фактора Ха, обладающий высокой биодоступностью при приеме внутрь. Активация фактора X с образованием фактора Ха через внутренний и внешний пути свертывания играет центральную роль в коагуляционном каскаде.

Фактор Xa является компонентом формирующегося протромбиназного комплекса, действие которого приводит к превращению протромбина в тромбин. В результате эти реакции приводят к формированию фибринового тромба и активации тромбоцитов тромбином. Одна молекула фактора Xa катализирует образование более 1000 молекул тромбина, что получило название «тромбиновый взрыв».

Скорость реакции связанного в протромбиназе фактора Xa увеличивается в 300000 раз по сравнению с таковой свободного фактора Xa, что обеспечивает резкий скачок в уровне тромбина. Селективные ингибиторы фактора Xa могут остановить тромбиновый взрыв.

Таким образом, ривароксабан оказывает влияние на результаты некоторых специфических или общих лабораторных исследований, применяемых для оценки свертывающей системы.

Фармакодинамические эффекты. У человека наблюдалось дозозависимое ингибирование фактора Ха. Ривароксабан оказывает дозозависимое влияние на ПВ и близко коррелирует с концентрациями в плазме (r=0,98), если для анализа используется набор Neoplastin. При использовании других реактивов результаты будут отличаться.

ПВ следует измерять в секундах, поскольку MHO откалибровано и сертифицировано только для производных кумарина и не может применяться для других антикоагулянтов. У пациентов, которым проводятся большие ортопедические операции, 5/95-процентили для ПВ (Neoplastin) через 2–4 ч после приема таблетки (т.е. на максимуме эффекта) варьируют от 13 до 25 с.

У пациентов, получающих ривароксабан для лечения и профилактики рецидивов ТГВ и ТЭЛА, 5/95-процентили для ПВ (Neoplastin) через 2–4 ч после приема таблетки (т.е. на максимуме эффекта) варьируют от 17 до 32 с у пациентов, принимающих 15 мг 2 раза в день, и от 15 до 30 с у пациентов, принимающих 20 мг 1 раз в день.

Также ривароксабан дозозависимо увеличивает АЧТВ и результат HepTest; однако эти параметры не рекомендуется использовать для оценки фармакодинамических эффектов ривароксабана.

В период лечения ривароксабаном проводить мониторинг параметров свертывания крови не требуется.

Однако если для этого есть клиническое обоснование (например, при передозировке препарата или в случае необходимости экстренного хирургического вмешательства), концентрация ривароксабана может быть измерена при помощи калиброванного количественного теста антифактора Xa (например, STA — Liquid Anti-Xa, производитель Диагностика Стаго САС, Франция, или аналогичный).

У здоровых мужчин и женщин старше 50 лет удлинение интервала QT под влиянием ривароксабана не наблюдалось.

Всасывание и биодоступность. Ривароксабан быстро всасывается; Сmax достигается через 2–4 ч после приема таблетки.

Абсолютная биодоступность ривароксабана после приема дозы 10 мг высокая (80–100%) независимо от приема пищи. При приеме ривароксабана в дозе 10 мг с пищей не отмечено изменения AUC и Сmax. Ривароксабан в дозе 10 мг может назначаться для приема во время еды или независимо от приема пищи.

Фармакокинетика ривароксабана характеризуется умеренной индивидуальной изменчивостью (вариационный коэффициент) — от 30 до 40%.

Всасывание ривароксабана зависит от места высвобождения в ЖКТ. Снижение величин AUC и Cmax на 29 и 56% соответственно в сравнении с приемом целой таблетки наблюдалось при введении гранулята ривароксабана в проксимальный отдел тонкой кишки.

Экспозиция препарата также уменьшается при его введении в дистальный отдел тонкой кишки или восходящую ободочную кишку.

Следует избегать введения ривароксабана в ЖКТ дистальнее желудка, поскольку это может повлечь снижение всасывания и, соответственно, экспозиции препарата.

Биодоступность (AUC и Cmax) ривароксабана 20 мг при приеме целой таблетки сопоставима с биодоступностью препарата, принятого внутрь в виде измельченной таблетки (в смеси с яблочным пюре или суспендированной в воде), а также с биодоступностью препарата при введении через желудочный зонд с последующим приемом жидкого питания. Учитывая предсказуемый дозозависимый фармакокинетический профиль ривароксабана, результаты данного исследования биодоступности применимы также и к более низким дозам.

Распределение. В организме человека бóльшая часть ривароксабана (92–95%) связывается с белками плазмы, основным связывающим компонентом является сывороточный альбумин. Vd — умеренный,Vss составляет приблизительно 50 л.

Метаболизм и выведение. При приеме внутрь приблизительно 2/3 от назначенной дозы ривароксабана подвергается метаболизму и в дальнейшем выводится равными частями почками и через кишечник. Оставшаяся треть дозы выводится посредством прямой почечной экскреции в неизмененном виде, главным образом за счет активной почечной секреции.

Ривароксабан метаболизируется посредством изоферментов CYP3A4, CYP2J2, а также при помощи механизмов, независимых от системы цитохромов. Основными участками биотрансформации являются окисление морфолиновой группы и гидролиз амидных связей.

Согласно полученным in vitro данным, ривароксабан является субстратом для белков-переносчиков P-gp и ВCRP.

Неизмененный ривароксабан является единственным активным соединением в человеческой плазме, значимые или активные циркулирующие метаболиты в плазме не обнаружены.

Ривароксабан, системный клиренс которого составляет приблизительно 10 л/ч, может быть отнесен к лекарственным веществам с низким уровнем клиренса.

При выведении ривароксабана из плазмы конечный T1/2 составляет от 5 до 9 ч у молодых пациентов и от 11 до 13 ч у пожилых пациентов.

Особые группы пациентов

Пол/пожилой возраст (старше 65 лет).

У пожилых пациентов концентрация ривароксабана в плазме выше, чем у молодых пациентов, среднее значение AUC приблизительно в 1,5 раза превышает соответствующие значения у молодых пациентов, главным образом вследствие кажущегося снижения общего и почечного клиренса (cм. «Способ применения и дозы»). Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

У мужчин и женщин клинически значимых различий фармакокинетики не обнаружено (cм. «Способ применения и дозы»).

Масса тела. Слишком малая или большая масса тела (менее 50 и более 120 кг) лишь незначительно влияет на концентрацию ривароксабана в плазме (различие составляет менее 25%).

Детский и подростковый возраст (с рождения до 18 лет). Данные по этой возрастной категории отсутствуют (cм. «Способ применения и дозы»).

Межэтнические различия. Клинически значимые различия фармакокинетики и фармакодинамики у пациентов европеоидной, афроамериканской, латиноамериканской, японской или китайской этнической принадлежности не наблюдались (см. «Способ применения и дозы»).

Нарушение функции печени. У пациентов с циррозом печени с легкой степенью печеночной недостаточности (класс А по Чайлд-Пью) фармакокинетика ривароксабана лишь незначительно отличалась (в среднем отмечалось увеличение AUC ривароксабана в 1,2 раза) от соответствующих показателей в контрольной группе здоровых испытуемых.

У пациентов с циррозом печени и печеночной недостаточностью средней степени тяжести (класс В по Чайлд-Пью) средняя AUC ривароксабана была значимо повышенной (в 2,3 раза) по сравнению со здоровыми добровольцами. Значение несвязанной AUC было повышено в 2,6 раза.

Скорость выведения ривароксабана почками у таких пациентов была снижена также, как и у пациентов со средней степенью почечной недостаточности.

Данные по пациентам с печеночной недостаточностью класса С по классификации Чайлд-Пью отсутствуют.

Подавление активности фактора Ха у пациентов с печеночной недостаточностью средней степени тяжести (класс В по Чайлд-Пью) было выражено сильнее (в 2,6 раза), чем у здоровых добровольцев; ПВ также в 2,1 раза превышало показатели у здоровых добровольцев. Пациенты со среднетяжелой печеночной недостаточностью более чувствительны к ривароксабану, что является следствием более тесной взаимосвязи фармакодинамических эффектов и фармакокинетических параметров, особенно между концентрацией и ПВ.

Применение препарата Ксарелто® противопоказано у пациентов с заболеваниями печени, протекающими с коагулопатией и клинически значимым риском кровотечения, включая пациентов с циррозом печени классов В и С по классификации Чайлд-Пью (см.»Способ применения и дозы», «Противопоказания»).

Нарушение функции почек. У пациентов с нарушением функции почек наблюдалось увеличение AUC ривароксабана, обратно пропорциональное снижению почечной функции, оцениваемой по Cl креатинина.

У пациентов с почечной недостаточностью легкой (Cl креатинина 80–50 мл/мин), средней (Cl креатинина

Нет Ответов

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *